receptores benzodiazepínicos estão associados aos receptores do ácido gama-aminobutírico (GABA), o principal neurotransmissor estimulante do sistema nervoso central.

a interação benzodiazepínico-receptor forma um complexo que regula a entrada de cloreto nas células póssinápticas, levando a uma hiperpolarização e conseqüente diminuição da transmissão sináptica.

flumazenil é um importante agonista do receptor GABA, que age intensificando seus efeitos.

doses baixas de benzodiazepínicos são utilizadas para obter um relaxamento da musculatura, enquanto que doses mais elevadas levam a efeitos terapêuticos como diminuição da ansiedade e depressão do sistema nervoso.

benzodiazepínicos não podem ser utilizados no controle de epilepsia e prevenção de convulsões.