A ezetimiba atua como inibidor da absorção de colesterol e é capaz de inibir a enzima NPC1L1, proteína importante para a absorção do colesterol.

As estatinas são agonistas de genes controlados por lipídeos e apresentam mecanismo complexo, com o resultado final de maior síntese de lipase de lipoproteínas.

Fibratos são responsáveis pela etapa limitante da síntese de colesterol.

Niacina é uma vitamina capaz de inibir a absorção de colesterol.

Em altas doses, a ezetimiba é usada como redutor de lipídeos.