A biotransformação é um dos processos farmacocinéticos. Muitas das reações...

A biotransformação é um dos processos farmacocinéticos. Muitas das reações de biotransformação metabólica, que levam a metabólitos inativos de fármacos, também geram metabólitos biologicamente a...


A biotransformação é um dos processos farmacocinéticos. Muitas das reações de biotransformação metabólica, que levam a metabólitos inativos de fármacos, também geram metabólitos biologicamente ativos de compostos endógenos. Sobre as reações de biotransformação, considere as afirmativas abaixo e assinale a alternativa correta:

I. O complexo do citocromo P-450 contém as principais enzimas da biotransformação.

II. Os produtos da biotransformação em geral são menos reativos quimicamente e, portanto, algumas vezes, possuem ação farmacológica maior do que o fármaco original.

III. Nas reações de fase I, ocorre a ligação de um radical ao fármaco, através de uma ligação covalente.

IV. Nas reações de fase II, ocorre a exposição de um radical do fármaco, com o objetivo de que ele se torne mais lipossolúvel, para mais facilmente ser eliminado.

V. O trato biliar e as fezes constituem importantes vias de excreção de alguns fármacos que são metabolizados no fígado.

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  • Equipe Gabarite
    Equipe Gabarite
    31/12/1969 • 21:00
    Gabarito: a)

    Vamos analisar cada afirmativa para entender por que as afirmativas II, III e IV são falsas.

    I. O complexo do citocromo P-450 contém as principais enzimas da biotransformação. Esta afirmativa é verdadeira, pois o citocromo P-450 é fundamental nas reações de fase I da biotransformação, promovendo oxidação, redução e hidrólise.

    II. Os produtos da biotransformação em geral são menos reativos quimicamente e, portanto, algumas vezes, possuem ação farmacológica maior do que o fármaco original. Esta afirmativa é falsa. Normalmente, os produtos da biotransformação são menos ativos ou inativos, pois o objetivo é facilitar a eliminação. Embora existam exceções (metabólitos ativos), a regra geral é que a atividade farmacológica diminui.

    III. Nas reações de fase I, ocorre a ligação de um radical ao fármaco, através de uma ligação covalente. Esta afirmativa é falsa. Nas reações de fase I, geralmente ocorre a introdução ou exposição de grupos funcionais (como -OH, -NH2), por oxidação, redução ou hidrólise, mas não a ligação covalente de um radical ao fármaco.

    IV. Nas reações de fase II, ocorre a exposição de um radical do fármaco, com o objetivo de que ele se torne mais lipossolúvel, para mais facilmente ser eliminado. Esta afirmativa é falsa. Nas reações de fase II, ocorre conjugação do fármaco ou de seus metabólitos com grupos polares (como ácido glucurônico, sulfato), tornando-os mais hidrossolúveis, facilitando a excreção, e não mais lipossolúveis.

    V. O trato biliar e as fezes constituem importantes vias de excreção de alguns fármacos que são metabolizados no fígado. Esta afirmativa é verdadeira, pois a excreção biliar é uma via importante para alguns fármacos e seus metabólitos.

    Portanto, as afirmativas II, III e IV são falsas, e as demais verdadeiras, confirmando a alternativa a como correta.

    Checagem dupla: A análise detalhada das fases I e II da biotransformação e das vias de excreção confirma que a alternativa a está correta, enquanto as demais apresentam erros na associação das afirmativas verdadeiras e falsas.
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