A biodisponibilidade depende principalmente da metabolização pré-hepática de um fármaco, de modo que possa chegar ao sítio de ação em sua forma ativa.

A bioequivalência é o estudo comparativo de produtos contendo princípios ativos diferentes para a mesma finalidade terapêutica e administrados pela mesma via.

A biodisponibilidade das diferentes formas farmacêuticas pode ser avaliada in vivo pela realização de testes de dissolução e de permeação.

Dois produtos são considerados bioequivalentes quando, ao serem administrados nas mesmas condições experimentais, na mesma dose molar, não apresentam diferenças significativas em relação à quantidade do fármaco absorvida e a sua velocidade de absorção.

Os ensaios de biodisponibilidade devem ser realizados principalmente entre as diferentes formulações intravenosas de um mesmo fármaco para poder garantir a eficácia terapêutica.