São seletivos aos receptores beta-1 do coração, com efeitos diretos na membrana dos cardiomiócitos, bloqueando a estimulação simpática nos nodos SA (sinoatrial) e AV (atrioventricular), alterando a frequência de automaticidade, reduzindo frequência na despolarização e prolongando a repolarização cardíaca.

Bloqueiam os canais de Na+ (sódio). cujo efeito diminui o número desses canais disponíveis na despolarização de membrana, elevando o limiar da ativação do potencial de ação, além de reduzirem a reentrada nos ventrículos.

Inclui os fármacos que inibem a repolarização referente ao bloqueio de canais de K+ em células da musculatura cardíaca, aumentando o tempo do potencial de ação (fase 2 de plateau prolongada) e redução da incidência de reentrada.

Inclui os fármacos bloqueadores de canais de Ca2+ (cálcio), reduzindo a condução de potencial de ação em regiões em que ele é dependente de cálcio, como nos nodos SA e AV.