Liga-se ao sítio ativo ,sítio de ligação do agonista ou a um sítio alostérico de um receptor, o impede a ligação do agonista ao receptor.

Liga-se reversivelmente ao sítio de um receptor, não estabiliza a conformação necessária para a ativação do receptor.

Não se liga ao receptor do agonista, inibe a capacidade do agonista de iniciar uma resposta, em nível molecular, essa inibição pode ocorrer através da inibição direta do agonista.

Inativam o agonista antes de ele ter a oportunidade de , produzem um efeito fisiológico oposto àquele induzido pelo agonista.