A hidroxilação aromática não depende do citocromo P450.

A oxidação realizada na Fase I pode consistir na retirada de oxigênio ou de um radical carregado negativamente.

Pró-fármacos apresentam vantagens clínicas se comparados à drogas ativas, como maior estabilidade e melhor biodisponibilidade.

Amitriptilina, por já ser uma droga ativa, não apresenta metabólitos ativos.