Os sensibilizadores da insulina incluem as meglitinidas (por exemplo, a gliburida, a glipizida e a glimepirida) e as sulfonilureias (por exemplo, a repaglinida e a nateglinida).

Os secretagogos de insulina incluem as tiazolidinedionas (por exemplo, a metformina) e as biguanidas (por exemplo, a pioglitazona).

Tiazolidinedionas: A metformina (Glifage®, genéricos e similares) tem como efeito reduzir as taxas de glicose no sangue, decorrem principalmente da redução da quantidade de glicose produzida pelo fígado. Pode ser tomada três vezes ao dia (formulações XR, ou de liberação prolongada) ou uma vez (formulação convencional, ou de liberação imediata).

Os secretagogos da insulina estimulam o pâncreas a produzir mais insulina.