Há preparações de metronidazol disponíveis apenas para administração oral, onde o fármaco geralmente é absorvido completa e prontamente após a ingestão oral e distribuído para um volume aproximado da água total do corpo.

O metronidazol é um profármaco que requer ativação redutora do grupamento nitro pelos organismos suscetíveis.

A nitazoxanida exerce seu efeito antiprotozoário ao impedir a síntese de proteínas devido ao bloqueio específico dos ribossomas bacterianos, na subunidade 50S.

A eliminação efetiva dos parasitas após o tratamento com nitazoxanida ainda não foi demonstrado para G. intestinalis, E. histolytica, Blastocystis hominis, C. parvum, C. cayetanensis, I. belli, Hymenolepis nana, Trichuris trichiura, Ascaris lumbricoides e Enterobius vermicularis.

O metabolismo oxidativo do metronidazol é inibido por fenobarbital e prednisona.