As transmissões dos neurônios colinérgicos envolvem vários passos. A acetilcolina, sintetizada nos neurônios, é guardada em pequenas vesículas delimitadas por membrana. A liberação de acetilcolina depende do aumento da concentração de cálcio, que favorece a expulsão de acetilcolina na fenda sináptica por um processo de exocitose. Após sua liberação da terminação pré-sináptica, as moléculas de acetilcolina podem se ligar aos seus receptores ou serem degradadas pela acetilcolinesterase. Considerando que a acetilcolina, entre outros efeitos, induz estado de alerta, melhora a memória, estimula a contração do músculo esquelético, diminui a freqüência cardíaca e promove broncoconstricção, julgue os itens que se seguem.

A rivastigmina e o donepezil — inibidores da acetilcolinesterase — são contra-indicados para os pacientes com doença de Alzheimer, por aumentarem o nível de sedação e por diminuírem a memória.

O cultivo da papoula (Papaver somniferum) e a extração lícita do ópio são restritos à Índia e estão sob controle da Organização Mundial de Saúde. Da papoula são extraídos alcalóides isoquinoléicos, tais como morfina e codeína, que são de extrema importância para a indústria farmacêutica. Considerando as principais propriedades dos alcalóides, julgue os itens subseqüentes.

Os alcalóides são substâncias nitrogenadas que agem no sistema nervoso central por serem estruturalmente semelhantes às aminas biogênicas.

A variedade de medicamentos utilizados para o tratamento do resfriado é um problema que preocupa as autoridades sanitárias. Alguns desses medicamentos contêm inúmeras associações que podem trazer sérios efeitos colaterais. Por exemplo, associam paracetamol ou dipirona com pentoxiverina (antitussígeno), carbinoxamina ou clorfenamina (anti-histamínicos) e fenilefrina (vasoconstrictor e broncodilatador). Além disso, algumas vezes associam-se ao tratamento descongestionantes nasais como a oximetazolina (Afrin®). Em relação ao uso abusivo desses medicamentos, julgue os itens subseqüentes.

O uso excessivo e prolongado da oximetazolina está associado ao aparecimento de congestão nasal por efeito rebote.

A variedade de medicamentos utilizados para o tratamento do resfriado é um problema que preocupa as autoridades sanitárias. Alguns desses medicamentos contêm inúmeras associações que podem trazer sérios efeitos colaterais. Por exemplo, associam paracetamol ou dipirona com pentoxiverina (antitussígeno), carbinoxamina ou clorfenamina (anti-histamínicos) e fenilefrina (vasoconstrictor e broncodilatador). Além disso, algumas vezes associam-se ao tratamento descongestionantes nasais como a oximetazolina (Afrin®). Em relação ao uso abusivo desses medicamentos, julgue os itens subseqüentes.

Um dos efeitos colaterais mais temidos pelo uso excessivo do paracetamol é a necrose hepática.

Paciente do sexo masculino, com 7 anos de idade, fez uso de 0,05 mg de clonidina para o tratamento de déficit de crescimento. Uma hora após ingerir 0,05 mg de clonidina preparada em uma farmácia de manipulação, a criança passou a apresentar fraqueza intensa seguida de letargia e, 4 horas depois, dificuldade em respirar, bradicardia importante (diminuição da freqüência cardíaca) e hipotensão severa. O paciente foi levado ao hospital onde foi medicado com reposição de volume, atropina e infusão de dopamina. Em decorrência de casos como esse, a Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA) criou a Resolução n.º 1.638/2003, que suspendeu a manipulação de produtos contendo substâncias de baixo índice terapêutico como a clonidina.

No que diz respeito a esse caso clínico hipotético e à resolução da ANVISA, julgue os itens seguintes.

A dopamina foi utilizada por ser um potente antagonista dos receptores . 2-adrenérgico central.

O uso descontrolado de hormônios ou de drogas que modulam sua ação vem-se tornando uma prática comum na sociedade moderna. Assim, os diuréticos são utilizados nas formulações para emagrecimento; os androgênios consumidos com o objetivo de melhorar o desempenho físico; o finasteride, um inibidor da síntese de diidrotestosterona, utilizado para o tratamento da calvície. Em relação aos distúrbios causados por alterações hormonais provocadas por alguns desses medicamentos, julgue os seguintes itens.

Dependendo da dose, os diuréticos, como a hidroclorotiazida, podem produzir hipocalemia e hiperuricemia.

A hipertensão é uma doença cardiovascular muito prevalente. Entre as complicações mais freqüentes estão: o infarto agudo do miocárdio, a insuficiência cardíaca, o acidente vascular cerebral e a insuficiência renal. A partir da década de 60 do século XX, as doenças cardiovasculares superaram as infectocontagiosas como primeira causa de morte no Brasil. Com referência aos medicamentos utilizados no tratamento da hipertensão arterial, julgue os seguintes itens.

A indicação de uso de diuréticos tiazídicos é reservada somente para as situações de hipertensão associada à insuficiência renal terminal ou insuficiência cardíaca congestiva.

Um paciente do sexo masculino, com 36 anos de idade e 50 kg, com diagnóstico de síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS), foi internado com quadro de pneumonia causada por Pneumocystis carinii e medicado com Bactrim® (sulfametoxazol + trimetropima). Quando administrados em associação, a trimetropima e o sulfametoxazol têm uma eficácia com doses de 1/10 ou menores que as necessárias para a administração isolada das drogas. Ambas as drogas afetam a síntese final do tetraidrofolato das bactérias, embora em fases diferentes. O sulfametoxazol atua em uma fase anterior na geração de folato, e a trimetropima inibe a diidrofolato-redutase, uma enzima importante para a síntese final do tetraidrofolato. A dose eficaz recomendada para esse caso é de 15 a 20 mg/kg/dia de trimetropima e 75 a 100 mg/kg/dia de sulfametoxazol divididas em quatro dosagens. Cada ampola de 5 ml de Bactrim® contém 80 mg de trimetropima e 400 mg de sulfametoxazol.

Considerando o caso clínico e as informações acima, julgue os itens subseqüentes.

A associação de sulfametoxazol + trimetropima também está indicada para o tratamento das infecções urinárias.