a combinação da droga com o seu receptor resulta em uma alteração na configuração terciária da droga ou na distribuição de cargas na membrana da célula.

para cada receptor que uma droga se combina, há uma função que, fisiologicamente, é mediada por neurotransmissores, hormônios ou outras substâncias.

agonista e antagonista são termos que se aplicam à ocupação do sítio receptor, seguida de inibição e mimetização da reação celular, respectivamente.

receptores sempre exercem efeitos celulares mediados por segundos mensageiros, como a proteína G.

a proteína G liga-se à guanosina difosfato (GDP), fosforilando- a a guanosina trifosfato (GTP).