As respostas a diferentes tipos de agonistas e antagonistas podem ser expressas em curvas dose-efeito.

Afinidade que agonistas e antagonistas têm pelos respectivos receptores é dependente não só da estrutura molecular do fármaco, mas de estereoisomerismo.

Antagonista competitivo altera equilíbrio entre estados conformacionais, e o receptor permanece inativo.

Antagonistas fisiológicos induzem resposta fisiológica oposta àquela do agonista, por meio de mecanismo molecular que não envolve o receptor do agonista.