A solução anestésica local deve ser escolhida de acordo com a condição de saúde geral do paciente e em função do tempo de duração da anestesia local, assim como do grau de hemostasia exigidos para um determinado procedimento.

Todos os sais anestésicos ao serem aplicados na região desejada, promovem a dilatação dos capilares sanguíneos, o que leva a sua rápida absorção para a corrente sanguínea, limitando o tempo de duração do efeito anestésico.

Grande parte dos anestésicos utilizados em odontologia contém epinefrina ou outro vasoconstritor adrenérgico similar em sua composição.

A associação de vasoconstritores aos sais anestésicos produz uma interação farmacológica desejável, fazendo com que o sal anestésico fique por mais tempo em contato com as fibras nervosas, prolongando a duração da anestesia, porém, aumentando a toxicidade sistêmica.

Após absorvidos pela corrente sanguínea, os anestésicos locais são distribuídos para todos os tecidos do corpo, apresentando uma meia-vida que vai de alguns minutos a algumas horas, dependendo da droga empregada.